Фармакологическое действие
Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиновым остатком (Cys481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности. ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тес, выступает в качестве важной сигнальной молекулы в путях метаболизма, связанных с сигнальной активностью антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов.
Показания
Для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклеточной лимфомой;
для лечения взрослых пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом, получивших, по крайней мере, одну линию терапии, или в качестве первой линии терапии у пациентов с делецией 17р или мутацией ТР53 при наличии противопоказаний к химиоиммунотерапии.
для лечения взрослых пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом, получивших, по крайней мере, одну линию терапии, или в качестве первой линии терапии у пациентов с делецией 17р или мутацией ТР53 при наличии противопоказаний к химиоиммунотерапии.
Противопоказания
Известная гиперчувствительность (например, с анафилактическими и анафилактоидными реакциями) на ибрутиниб или вспомогательные компоненты, содержащиеся в лекарственной форме;
беременность; период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не подтверждены);
тяжёлые нарушения функции почек;
тяжёлые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью);
пациенты, находящиеся на диализе;
совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A (например, с карбамазепином, рифампином, фенитоином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum));
совместное применение с варфарином, другими антагонистами витамина К, рыбьим жиром и препаратами витамина Е.
беременность; период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не подтверждены);
тяжёлые нарушения функции почек;
тяжёлые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью);
пациенты, находящиеся на диализе;
совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A (например, с карбамазепином, рифампином, фенитоином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum));
совместное применение с варфарином, другими антагонистами витамина К, рыбьим жиром и препаратами витамина Е.