Фармакологическое действие
Трастузумаб эмтанзин представляет собой конъюгат гуманизированного моноклонального антитела (IgG1) к рецептору человеческого эпидермального фактора роста 2 типа HER2 (трастузумаб) и ингибитора полимеризации тубулина DM1 (производное мейтанзина), связанных друг с другом посредством стабильного тиоэфирного линкера MCC(4-(N-малиенимидометил) циклогексан-1-карбоксилат). Эмтанзин представляет собой комплекс DM1-MCC. Среднее количество молекул DM1, конъюгированных с каждой молекулой трастузумаба, составляет 3.5.
Трастузумаб эмтанзин селективно взаимодействует с рецептором человеческого эпидермального фактора роста 2 типа (HER2).
Трастузумаб эмтанзин селективно взаимодействует с рецептором человеческого эпидермального фактора роста 2 типа (HER2).
Показания
Метастатический рак молочной железы.
Препарат Кадсила применяется в виде монотерапии после предшествующей химиотерапии, включавшей трастузумаб и препараты из группы таксанов (последовательно или в комбинации), или после прогрессирования заболевания во время или в течение 6 мес после завершения адъювантной терапии, включавшей трастузумаб и препараты из группы таксанов (последовательно или в комбинации), у пациенток с неоперабельным местно-распространенным или метастатическим HER2-положительным раком молочной железы.
Препарат Кадсила применяется в виде монотерапии после предшествующей химиотерапии, включавшей трастузумаб и препараты из группы таксанов (последовательно или в комбинации), или после прогрессирования заболевания во время или в течение 6 мес после завершения адъювантной терапии, включавшей трастузумаб и препараты из группы таксанов (последовательно или в комбинации), у пациенток с неоперабельным местно-распространенным или метастатическим HER2-положительным раком молочной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трастузумабу эмтанзину и к другим компонентам препарата; инфузионнные реакции, связанные с применением трастузумаба, приведшие к отмене терапии;
почечная недостаточность тяжёлой степени, включая терминальную стадию (КК <30 мл/мин);
печёночная недостаточность, включая повышение активности печёночных аминотрансфераз >3хВГН при концентрации общего билирубина >2хВГН (эффективность и безопасность применения не установлены);
узловая регенеративная гиперплазия печени;
симптоматическая застойная сердечная недостаточность;
значение фракции выброса левого желудочка сердца <50% перед началом лечения; серьёзные нарушения сердечного ритма, требующие лекарственной терапии; инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия, которые развились в течение 6 мес перед началом лечения;
хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
диффузная интерстициальная болезнь легких, пневмонит;
одышка в покое, вызванная прогрессированием злокачественного заболевания или сопутствующей патологией;
количество тромбоцитов <100 000/мм3 перед началом лечения;
периферическая невропатия ?3 степени тяжести перед началом лечения (эффективность и безопасность применения не установлены); беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
почечная недостаточность тяжёлой степени, включая терминальную стадию (КК <30 мл/мин);
печёночная недостаточность, включая повышение активности печёночных аминотрансфераз >3хВГН при концентрации общего билирубина >2хВГН (эффективность и безопасность применения не установлены);
узловая регенеративная гиперплазия печени;
симптоматическая застойная сердечная недостаточность;
значение фракции выброса левого желудочка сердца <50% перед началом лечения; серьёзные нарушения сердечного ритма, требующие лекарственной терапии; инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия, которые развились в течение 6 мес перед началом лечения;
хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
диффузная интерстициальная болезнь легких, пневмонит;
одышка в покое, вызванная прогрессированием злокачественного заболевания или сопутствующей патологией;
количество тромбоцитов <100 000/мм3 перед началом лечения;
периферическая невропатия ?3 степени тяжести перед началом лечения (эффективность и безопасность применения не установлены); беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).