Фармакологическое действие
Амбризентан является активным антагонистом рецепторов эндотелина класса пропановой кислоты, селективным в отношении рецепторов эндотелина подтипа А (ЕТЛ) для приёма внутрь. Эндотелин играет значительную роль в патофизиологии лёгочной артериальной гипертензии (ЛАГ).
Амбризентан блокирует ЕТА-рецепторы, расположенные преимущественно на поверхности гладкомышечных клеток стенки сосудов и кардиомиоцитов. Это предотвращает эндотелин-опосредованную активацию систем вторичных мессенджеров, что приводит к вазоконстрикции к пролиферации гладкомышечных клеток.
Селективность амбризентана в отношении ЕТд-рецепторов сохраняет опосредованную рецепторами эндотелина подтипа В продукцию вазодилататоров (оксида азота и простациклина).
Применение амбризентана приводит к существенному повышению сердечного индекса у пациентов с ЛАГ.
Амбризентан блокирует ЕТА-рецепторы, расположенные преимущественно на поверхности гладкомышечных клеток стенки сосудов и кардиомиоцитов. Это предотвращает эндотелин-опосредованную активацию систем вторичных мессенджеров, что приводит к вазоконстрикции к пролиферации гладкомышечных клеток.
Селективность амбризентана в отношении ЕТд-рецепторов сохраняет опосредованную рецепторами эндотелина подтипа В продукцию вазодилататоров (оксида азота и простациклина).
Применение амбризентана приводит к существенному повышению сердечного индекса у пациентов с ЛАГ.
Показания
Лёгочная артериальная гипертензия II-III функционального класса по классификации ВОЗ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амбризентану или любому из компонентов препарата (препарат содержит лактозу); беременность; период лактации;
возраст до 18 лет; применение препарата у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надёжными методами контрацепции;
тяжёлая степень печёночной недостаточности (10 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо -галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
повышение активности печёночных трансаминаз ACT(аспартатаминотрансфераза) и/или АЛТ (аланинаминотрансфераза) более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВГН).
возраст до 18 лет; применение препарата у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надёжными методами контрацепции;
тяжёлая степень печёночной недостаточности (10 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо -галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
повышение активности печёночных трансаминаз ACT(аспартатаминотрансфераза) и/или АЛТ (аланинаминотрансфераза) более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВГН).