Действующее вещество
Мацитентан
Фармакологическое действие
Мацитентан является антагонистом рецепторов к эндотелину-1 (ЕТ), способным связываться с рецепторами эндотелина типов А и В (ЕТА и ЕТВ). Эндотелии-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Мацитентан обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы к эндотелину-1 гладкомышечных клеток лёгочных артерий. Это предотвращает эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.
Показания
Лёгочная артериальная гипертензия II - III функциональных классов по классификации ВОЗ.
Для длительного лечения в монотерапии или в составе комбинации, у взрослых пациентов с: первичной (идиопатической и наследственной) лёгочной артериальной гипертензией; лёгочной артериальной гипертензией и компенсированным врождённым неосложнённым пороком сердца; лёгочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мацитентану и/или любому из компонентов препарата; редко встречающаяся врождённая непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, или повышенная чувствительность к белку сои (препарат содержит лактозу и лецитин, полученные из сои);
беременность; грудное вскармливание; применение препарата у женщин с сохранённым детородным потенциалом, не пользующихся надёжными методами контрацепции; тяжёлая степень печёночной недостаточности (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него; исходное повышение активности печёночных трансаминаз аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза но сравнению с верхней границей нормы (ВГН); почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), в том числе, и при необходимости диализа; возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения).
Открыть полную страницу описания
