Действующее вещество
Зипрасидон
Фармакологическое действие
Зипрасидон обладает высоким сродством к допаминовым рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5HT2A). Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Зипрасидон демонстрирует умеренное сродство к гистаминовым Н1-рецепторам и альфа1-адренорецепторам. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами.
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5HT2A) типа, так и допаминовых рецепторов 2 типа (D2). Предполагается, что терапевтический эффект препарата частично опосредован этим комбинированным антагонистическим действием. Зипрасидон является также мощным антагонистом 5HT2C-, 5HT1D-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.
Показания
Купирование психомоторного возбуждения у пациентов с психозом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому другому компоненту препарата; удлинение интервала QT в анамнезе, включая врождённый синдром удлинённого интервала QT; недавно перенесённый острый инфаркт миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; аритмии, требующие приёма антиаритмических средств классов IА и III; совместный приём лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, в частности антиаритмических средств классов IА и III, мышьяковистого ангидрида, галофантрина, левометадила ацетата, мезоридазина, тиоридазина, пимозида, спарфлоксацина, гатифлоксацина, моксифлоксацина, доласетрона, мефлохина, сертиндола или цизаприда;
пациенты с психозом, обусловленным деменцией; возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов данных возрастных групп не установлены); период грудного вскармливания.
Открыть полную страницу описания