Действующее вещество
Флупиртин
Фармакологическое действие
Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
Показания
Лечение острой боли лёгкой и средней степени тяжести у взрослых.
Противопоказания
Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
заболевания печени; хронический алкоголизм; звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Открыть полную страницу описания