Действующее вещество
Афлиберцепт
Фармакологическое действие
Афлиберцепт — это рекомбинантный гибридный белок, состоящий из связывающихся с VEGF (vascular endothelial growth factor, эндотелиальный фактор роста сосудов) частей внеклеточных доменов рецептора VEGF-1 и VEGF-2, соединенных с доменом Fc (фрагмент, способный к кристаллизации) IgG1 человека. Эндотелиальный фактор роста сосудов A (VEGF-A), эндотелиальный фактор роста сосудов В (VEGF-B) и плацентарный фактор роста (PLGF) относятся к VEGF-семейству ангиогенных факторов, которые могут действовать как сильные митогенные, хемотаксические и влияющие на сосудистую проницаемость факторы для эндотелиальных клеток. Действие VEGF-A осуществляется через две рецепторные тирозинкиназы — VEGFR-1 и VEGFR-2, находящиеся на поверхности эндотелиальных клеток. PLGF и VEGF-B связываются только с рецепторной тирозинкиназой VEGFR-1, которая, кроме локализации на поверхности эндотелиальных клеток, присутствует ещё и на поверхности лейкоцитов. Чрезмерная активация этих рецепторов VEGF-A может приводить к патологической неоваскуляризации и повышению проницаемости сосудов. PLGF также имеет отношение к развитию патологической неоваскуляризации и инфильтрации опухоли клетками воспаления.
Показания
Метастатический колоректальный рак (взрослые пациенты), резистентный к оксалиплатинсодержащей химиотерапии или прогрессирующий после её применения (в комбинации с режимом, включающим иринотекан, фторурацил, кальция фолинат (FOLFIRI).
Неоваскулярная (влажная) возрастная макулярная дегенерация; снижение остроты зрения, вызванное макулярным отёком вследствие окклюзии вен сетчатки (центральной вены или её ветвей); снижение остроты зрения, вызванное диабетическим макулярным отёком.
Противопоказания
Для в/в введения: гиперчувствительность к афлиберцепту; тяжёлые кровотечения; артериальная гипертензия, не поддающаяся медикаментозной коррекции; хроническая сердечная недостаточность III–IV класса (по классификации NYHA); тяжёлая степень печёночной недостаточности (отсутствие данных по применению); офтальмологическое применение или введение в стекловидное тело; беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточного опыта применения).
Для интравитреального введения: повышенная чувствительность к афлиберцепту; беременность и период грудного вскармливания, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода (см Применение при беременности и кормлении грудью); возраст до 18 лет.
Открыть полную страницу описания