Действующее вещество
Цетуксимаб
Фармакологическое действие
Противоопухолевое. Цетуксимаб специфически связывается с рецепторами эпидермального фактора роста (РЭФР) как нормальных, так и опухолевых клеток и конкурентно ингибирует связывание с ними эпидермального фактора роста (ЭФР) и других эндогенных лигандов РЭФР. В исследованиях iin vitro и in vivo показано, что цетуксимаб, связываясь с РЭФР, блокирует фосфорилирование и активацию рецептор-ассоциированных киназ, что приводит к ингибированию пролиферации и индукции апоптоза опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР.
При еженедельном в/в инфузионном введении препарата в дозах от 5 до 500 мг/м2 площади поверхности тела фармакокинетика цетуксимаба носила дозозависимый характер. При назначении цетуксимаба в исходной дозе 400 мг/м2 площади поверхности тела средний Vd был примерно эквивалентным объему сосудистой области (2–3 л/м2). Среднее значение Сmax — (185±55) мкг/мл. Средний клиренс — 0,022 л/ч/м2 площади поверхности тела. Css достигается через 3 нед применения цетуксимаба в режиме монотерапии. T1/2 — примерно 112 ч (63–230 ч). Фармакокинетические параметры цетуксимаба не зависят от расы, пола, возраста, функции почек и печени.
Показания
- Метастатический колоректальный рак в комбинации со стандартной химиотерапией или в виде монотерапии в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана или оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана; местнораспространенный плоскоклеточный рак головы и шеи в комбинации с лучевой терапией; рецидивирующий или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.
Противопоказания
Выраженная (3 или 4 степень) гиперчувствительность к цетуксимабу, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Открыть полную страницу описания
