Фармакологическое действие
Препарат содержит Бемпедоевую кислоту и Эзетимиб - 2 действующих вещества с взаимодополняющими механизмами гиполипидемического действия (снижающие содержание ХС-ЛПНП). Препарат снижает повышенный уровень ХС-ЛПНП за счёт ингибирования синтеза ХС в печени и снижения всасывания ХС в кишечнике. Бемпедоевая кислота
является ингибитором аденозинтрифосфатцитратлиазы (АТФ-цитратли- азы), ингибирование АТФ-цитратлиазы приводит к снижению синтеза ХС в печени и уровня ХС- ЛПНП в крови за счёт усиления регуляции рецепторов липопротеидов низкой плотности. Кроме того, ингибирование АТФ-цитратлиазы приводит к сопутствующему подавлению синтеза жирных кислот в печени. Эзетимиб снижает уровень ХС в крови, подавляя его всасывание в тонком кишечнике, что приводит к снижению доставки ХС из кишечника в печень. Показано, что молекулярной мишенью эзетимиба является переносчик стеролов, который участвует в поглощении ХС и фитостеролов кишечником (щёточная граница тонкой кишки).
является ингибитором аденозинтрифосфатцитратлиазы (АТФ-цитратли- азы), ингибирование АТФ-цитратлиазы приводит к снижению синтеза ХС в печени и уровня ХС- ЛПНП в крови за счёт усиления регуляции рецепторов липопротеидов низкой плотности. Кроме того, ингибирование АТФ-цитратлиазы приводит к сопутствующему подавлению синтеза жирных кислот в печени. Эзетимиб снижает уровень ХС в крови, подавляя его всасывание в тонком кишечнике, что приводит к снижению доставки ХС из кишечника в печень. Показано, что молекулярной мишенью эзетимиба является переносчик стеролов, который участвует в поглощении ХС и фитостеролов кишечником (щёточная граница тонкой кишки).
Показания
Гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия. Препарат показан к применению у взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией (несемейной) или смешанной дислипидемией в качестве дополнения к диете: в комбинации с ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (ГМГ-КоА) редуктазы (статинами) или статинами, применяемыми совместно с другими гиполипидемическими препаратами у пациентов, не способных достичь целевого уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) с помощью максимально переносимой дозы статина; которые либо не переносят статины, либо имеют противопоказания к их назначению, и не могут достичь целевого уровня ХС-ЛПНП только с помощью эзетимиба; уже получающих препараты, содержащие бемпедоевую кислоту и эзетимиб (в качестве отдельных таблеток) в комбинации со статинами или без них.
Сердечно-сосудистые заболевания. Препарат показан к применению у взрослых пациентов с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями атеросклеротического генеза или высокой вероятностью их развития для уменьшения сердечно-сосудистого риска за счёт снижения уровня ХС-ЛПНП (в качестве дополнения к коррекции других факторов риска): принимающих максимально переносимую дозу статинов и не достигающих целевого уровня ХС-ЛПНП с помощью дополнительного приёма эзетимиба; с непереносимостью статинов, либо которым статины противопоказаны, и которые не достигают целевого уровня ХС-ЛПНП на фоне текущей терапии; уже получающих лечение комбинацией бемпедоевой кислоты и эзетимиба в виде отдельных таблеток.
Сердечно-сосудистые заболевания. Препарат показан к применению у взрослых пациентов с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями атеросклеротического генеза или высокой вероятностью их развития для уменьшения сердечно-сосудистого риска за счёт снижения уровня ХС-ЛПНП (в качестве дополнения к коррекции других факторов риска): принимающих максимально переносимую дозу статинов и не достигающих целевого уровня ХС-ЛПНП с помощью дополнительного приёма эзетимиба; с непереносимостью статинов, либо которым статины противопоказаны, и которые не достигают целевого уровня ХС-ЛПНП на фоне текущей терапии; уже получающих лечение комбинацией бемпедоевой кислоты и эзетимиба в виде отдельных таблеток.