Фармакологическое действие
Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) 1.12 нМ, метаболизирующийся в организме до основных метаболитов - дезметилдапоксетина (IC50<1.0 нМ) и дидезметилдапоксетина (IC50=2.0 нМ), в равной степени или менее активных (дапоксетин-N-оксид (IC50=282 нМ)). Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции (ПЭ) связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Показания
Препарат Дапоксетин показан для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Препарат Дапоксетин можно применять только у пациентов, удовлетворяющих все нижеперечисленные критерии: интравагинальное время задержки эякуляции (ИВВЗЭ) <2 мин;
постоянно или регулярно возникающая эякуляция после минимальной сексуальной стимуляции перед, во время или вскоре после полового проникновения, и наступающая раньше желаемого пациентом момента;
выраженный личностный дистресс или затруднения в межличностных отношениях вследствие преждевременной эякуляции;
слабый контроль эякуляции; наступление преждевременной эякуляции в большинстве попыток осуществления полового акта за последние 6 месяцев. Препарат Дапоксетин следует применять только в режиме приёма по потребности перед предполагаемой сексуальной активностью. Препарат Дапоксетин не следует применять для задержки эякуляции у мужчин, не имеющих подтверждённого диагноза преждевременной эякуляции.
постоянно или регулярно возникающая эякуляция после минимальной сексуальной стимуляции перед, во время или вскоре после полового проникновения, и наступающая раньше желаемого пациентом момента;
выраженный личностный дистресс или затруднения в межличностных отношениях вследствие преждевременной эякуляции;
слабый контроль эякуляции; наступление преждевременной эякуляции в большинстве попыток осуществления полового акта за последние 6 месяцев. Препарат Дапоксетин следует применять только в режиме приёма по потребности перед предполагаемой сексуальной активностью. Препарат Дапоксетин не следует применять для задержки эякуляции у мужчин, не имеющих подтверждённого диагноза преждевременной эякуляции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дапоксетину и/или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата; выраженная патология со стороны сердца, такая как: сердечная недостаточность (II-IV класса по NYHA); нарушения проводимости, такие как атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) или СССУ; выраженная ИБС;
выраженный клапанный порок; наличие обмороков в анамнезе; наличие мании или тяжёлой депрессии в анамнезе; одновременный приём ингибиторов МАО, или если после прекращения их приёма прошло менее 14 дней. Подобным образом, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после окончания приёма препарата; одновременный приём тиоридазина, или период в течение 14 дней после окончания приёма тиоридазина. Соответственно, тиоридазин не следует принимать в течение 7 дней после окончания приёма препарата; одновременный приём ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, СИОЗСН, трициклические антидепрессанты) или других лекарственных препаратов/препаратов растительного происхождения с серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)), или в течение 14 дней после отмены данных лекарственных препаратов/препаратов растительного происхождения. Соответственно, данные лекарственные препараты/препараты растительного происхождения не следует принимать в течение 7 дней после окончания приёма препарата; одновременный приём сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, атазанавир и т.д.; умеренно выраженные и тяжёлые нарушения функции печени; тяжёлые нарушения функции почек; возраст до 18 лет.
выраженный клапанный порок; наличие обмороков в анамнезе; наличие мании или тяжёлой депрессии в анамнезе; одновременный приём ингибиторов МАО, или если после прекращения их приёма прошло менее 14 дней. Подобным образом, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после окончания приёма препарата; одновременный приём тиоридазина, или период в течение 14 дней после окончания приёма тиоридазина. Соответственно, тиоридазин не следует принимать в течение 7 дней после окончания приёма препарата; одновременный приём ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, СИОЗСН, трициклические антидепрессанты) или других лекарственных препаратов/препаратов растительного происхождения с серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)), или в течение 14 дней после отмены данных лекарственных препаратов/препаратов растительного происхождения. Соответственно, данные лекарственные препараты/препараты растительного происхождения не следует принимать в течение 7 дней после окончания приёма препарата; одновременный приём сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, атазанавир и т.д.; умеренно выраженные и тяжёлые нарушения функции печени; тяжёлые нарушения функции почек; возраст до 18 лет.