Фармакологическое действие
Тирзепатид является агонистом рецепторов ГИП и ГПП-1 длительного действия. Оба рецептора присутствуют на альфа- и бета-эндокринных клетках поджелудочной железы, сердца, сосудистой системы, иммунных клетках (лейкоцитах), в кишечнике и почках. Рецепторы ГИП также присутствуют на адипоцитах. Кроме того, рецепторы ГИП и ГПП-1 экспрессируются в областях мозга, участвующих в регуляции аппетита.
Тирзепатид обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ГИП и ГПП-1 человека. Тирзепатид обладает высокой аффинностью к рецепторам как ГИП, так и ГПП-1. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГИП аналогична активности нативного гормона ГИП. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГПП-1 ниже по сравнению с нативным гормоном ГПП-1. Тирзепатид улучшает контроль гликемии за счёт снижения концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приёма пищи у пациентов с СД2 за счёт нескольких механизмов. Тирзепатид снижает массу тела и массу жира в организме.
Тирзепатид обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ГИП и ГПП-1 человека. Тирзепатид обладает высокой аффинностью к рецепторам как ГИП, так и ГПП-1. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГИП аналогична активности нативного гормона ГИП. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГПП-1 ниже по сравнению с нативным гормоном ГПП-1. Тирзепатид улучшает контроль гликемии за счёт снижения концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приёма пищи у пациентов с СД2 за счёт нескольких механизмов. Тирзепатид снижает массу тела и массу жира в организме.
Показания
Взрослым в возрасте от 18 лет для лечения: Сахарный диабет 2 типа (СД2). Для лечения взрослых с плохо контролируемым СД2 в качестве дополнения к диете и физической активности: в виде монотерапии, если метформин не подходит из-за непереносимости или противопоказаний;
в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД2.
Контроль массы тела. В качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для снижения массы тела и контроля веса у взрослых старше 18 лет с исходным индексом массы тела (ИМТ): >30 кг/м2(ожирение); или >27 кг/м2 до <30 кг/м2 (избыточный вес) при наличии как минимум одного связанного с избыточным весом сопутствующего заболевания (например, гипертония, дислипидемия, обструктивное сонное апноэ, сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД2).
в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД2.
Контроль массы тела. В качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для снижения массы тела и контроля веса у взрослых старше 18 лет с исходным индексом массы тела (ИМТ): >30 кг/м2(ожирение); или >27 кг/м2 до <30 кг/м2 (избыточный вес) при наличии как минимум одного связанного с избыточным весом сопутствующего заболевания (например, гипертония, дислипидемия, обструктивное сонное апноэ, сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД2).
Противопоказания
Gовышенная чувствительность к тирзепатиду или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; медуллярный рак щитовидной железы (МРЩЖ) в анамнезе, в т.ч. семейном;
множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа; сахарный диабет 1 типа (СД1); диабетический кетоацидоз.
множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа; сахарный диабет 1 типа (СД1); диабетический кетоацидоз.