Действующее вещество
Дапаглифлозин
Фармакологическое действие
Дапаглифлозин - мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нM), селективный обратимый ингибитор натрий - глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2).
SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге).
SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками.
Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.
Показания
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии;
добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту; сахарный диабет 1-го типа; диабетический кетоацидоз; почечная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности;
наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозогалактозная непереносимость; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); пациенты, принимающие "петлёвые" диуретики, или со сниженным объёмом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания); пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: печеночная недостаточность тяжёлой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объёма циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.
Открыть полную страницу описания
